Czym jest Omeprazol? Wszystko co potrzebujesz wiedzieć
Omeprazol jest przedstawicielem grupy leków zwanych inhibitorami pompy protonowej. Są stosowane w problemach żołądkowych takich jak kwasota czy nieżyt żołądka i wiele innych.
Wyjaśnimy następujące zagadnienia dotyczącego Omeprazolu:
- Mechanizm akcji
- Farmakokinetyka
- Metabolizm
- Oczekiwane skutki uboczne
- Oddziaływanie
- Wskazania
Jak działa omeprazol
Żołądek posiada kwasowy odczyn pH. Jest tak z powodu HCI (kwasu chlorowodorowego), który produkowany jest przez komórki okładzinowe, które znajdują się w śluzówce żołądka.
Odczyn kwasowy pH Twojego żołądka jest bardzo ważny dla prawidłowego trawienia pokarmów ponieważ :
- Właściwie rozbija białka.
- Przekształca pepsyny w peptydy po to by mogły przejść proteolizę czyli pękanie wiązań peptydowych białek.
- Zapobiega infekcjom bakteryjnym, ponieważ większość bakterii nie przeżywa w kwasach.
Dodatkowo, nadmierne wydzielanie kwasów żołądkowych może uszkodzić śluz przewodu pokarmowo-jelitowego. Jest to głównym powodem wrzodów żołądka i jelita.
Etapy wydzielania kwasu
Wydzielanie kwasów żołądkowych dzieje się w następujących krokach:
- Segregacja jonów H+ i Cl- w komórkach okładzinowych.
- Łączenie się w HCl w kanaliku.
- Segregacja kwasu również z kanaliku by wyścielić żołądek.
Inhibitor pompy protonowej (IPP) taki jak Omeprazol, działa w ostatnim kroku produkcji kwasu żołądkowego, nieodwracalnie wiążąc ATPH+/K- , pH który łączy się tylko z maksymalnym odpowiednikiem pH<6.
To zahamowanie ma miejsce dzięki formowaniu się wiązaniu kowalencyjnemu S-S pomiędzy sulfamidem a pozostałościami cysteiny, który jest dostępny przez pompę protonową. To połączenie, pozostałości Cys-813 i Ces-892.
Omeprazol, podobnie jak inne inhibitory pompy protonowej jest podawany w neutralnej formie, która jest nieaktywna.
Ponadto, będąc w swojej neutralnej formie jest lipofilowy. Oznacza to że jest rozpuszczalny w wodzie, i jest zdolny do przenikania błony komórkowej bez najmniejszych przeszkód.
Ponieważ te komórki mają kwasowy odczyn pH, przetwarzają Omeprazol z jego nieaktywnej formy do aktywnej protonowanej formy. Czyni go to zdolnym do zakończenia mechanizmu procesu, nieodwracalnie wiążąc z pompą protonową i blokując ich proces.
Kilka faktów o omeprazolu:
- W kontakcie z kwasem staje się niestabilny, dlatego by został połknięty i nie rozpadł się nam w ustach jest wyposażony w osłonę antybiotykową.
- Wiązanie białek plazmatycznych wzrasta o ponad 95% , co zwiększa zdolność interakcji z innymi lekami, z tego powodu może wystąpić zmiana dawki.
- Ponadto, jest zazwyczaj całkowicie wchłaniany przez jelito cienkie w ciągu 3-6 godzin.
- Ustna dostępność biologiczna to około 35%, może się zwiększyć do 60 % jeśli będzie się powtarzało przyjmowanie raz dziennie.
- Zakres dystrybucji w organizmie sięga 0.3 L/kg.
Metabolizm
Omeprazol cierpi z powodu przemiany materii w wątrobie przez system CYP 450. Oznacza to że większość naszej przemiany materii opiera się na jednym specyficznym izoenzymie CYP2C19.
Dodatkowo, większość dawki przyjętej doustnie zostanie wydalona wraz z moczem lub kałem, ze względu na wydalaniu żółci z organizmu.
Sprawdź też: Jak twój metabolizm zmienia się wraz z wiekiem
Omeprazol i niekorzystne skutki uboczne
Musisz pamiętać, że Omeprazol może przynieść wiele niekorzystnych skutków ubocznych, jednakże nie będą one występowały jednocześnie dzięki selektywności w działaniu oraz temu że lek wydawany jest na receptę i przyjmowany pod okiem lekarza.
Pomiędzy nimi znajdują się takie efekty uboczne jak:
- Poważna hipomagnezemia czyli niedoborowi magnezu we krwi, przy długofalowym stosowaniu.
- Zwiększone ryzyko uszkodzeń kości
- Zmiany skórne takie jak swędzenie i wysypka
- Zmiany w układzie żołądkowo-jelitowym takie jak: biegunka, zatwardzenie, ból podbrzusza, nudności czy wymioty
- Neuropatia obwodowa
- Nadwrażliwość
- Anemia hemolityczna
- Obniżona przyswajalność witaminy B12, co może skutkować anemią megaloblastyczną
- Ryzyko wystąpienia średniej ostrości cutaneus lupus erythematosus (toczeń)
- Zwiększony poziom chromograniny A, białka które, w wysokich stężeniach znajduje się w niektórych typach komórek rakowych
Zobacz także: Wrzody trawienne – 10 objawów tego schorzenia
Oddziaływanie
Omeprazol oddziałuje z wieloma lekami dlatego, gdy przyjmowany, wzmacnia lub osłabia skuteczność ich działania.
Może zredukować działanie:
- Cropidrogelu
- Leków przeciwgrzybicznych
- Fenytoiny
- Mykofenolanu
- Innych
Może wzmocnić działanie:
- Metotreksatu
- Amfetaminy
- Benzodiazepanów
- Karwedilolu
- Citalopramu
- Escitalopramu
- Cyklosporyny
- Warfarinu
- Innych
Ostatecznie, może też oddziaływać z dużą ilością innych leków. Dlatego właśnie, jeśli przyjmujesz Omeprazol wraz z innymi lekami, skonsultuj się z lekarzem by uniknąć komplikacji.
Wskazania
Omeprazol wskazany jest do użycia przy:
- Wrzodach żołądka
- Wrzodach dwunastnicy
- Zapaleniu przełyku wywołanego przez refluks
- Syndromie Zollinger- Elissona
- Nieżycie żołądka
- Niestrawności
Wszystkie cytowane źródła zostały gruntownie przeanalizowane przez nasz zespół w celu zapewnienia ich jakości, wiarygodności, aktualności i ważności. Bibliografia tego artykułu została uznana za wiarygodną i dokładną pod względem naukowym lub akademickim.
- Ministerio, S. y C. (2012). Ficha técnica Omeprazol.
- Molero, R., Sacristán de Lama, M. P., López, C., Mangues, I., Socias, M. S., & Piñeiro, G. (1997). Utilización Terapéutica del Omeprazol. Sociedad Española de Farmacia Hospitalaria.
- Callejas Díaz, A., Montero Hernández, E., Gil Navarro, M., Tutor-Ureta, P., Yebra Bango, M., & Vargas Núñez, J. A. (2011). Omeprazol e hipomagnesemia. Revista Clinica Espanola. https://doi.org/10.1016/j.rce.2011.01.013
- Sánchez, L. J., Nombela, A. M., Velázquez, C. B., Hernández, S. H., & Carretón, M. a. J. A. (2016). Efectos adversos del consumo crónico de omeprazol. FMC Formacion Medica Continuada En Atencion Primaria. https://doi.org/10.1016/j.fmc.2016.01.007