Czym jest Omeprazol? Wszystko co potrzebujesz wiedzieć

· Luty 2, 2018
Czym jest Omeprazol? Dowiedz się więcej o tym leku reprezentującym grupę leków zwanych inhibitorami pompy protonowej, które są używane w problemach gastrycznych.

Omeprazol jest przedstawicielem grupy leków zwanych inhibitorami pompy protonowej.  Są stosowane w problemach żołądkowych takich jak kwasota czy nieżyt żołądka i wiele innych.

Wyjaśnimy następujące zagadnienia dotyczącego Omeprazolu:

  • Mechanizm akcji
  • Farmakokinetyka
  • Metabolizm
  • Oczekiwane skutki uboczne
  • Oddziaływanie
  • Wskazania

Jak działa omeprazol

Żołądek posiada kwasowy odczyn pH. Jest tak z powodu HCI (kwasu chlorowodorowego), który produkowany jest przez komórki okładzinowe, które znajdują się w śluzówce żołądka.

Odczyn kwasowy pH Twojego żołądka jest bardzo ważny dla prawidłowego trawienia pokarmów ponieważ :

  • Właściwie rozbija białka.
  • Przekształca pepsyny w peptydy po to by mogły przejść proteolizę czyli pękanie wiązań peptydowych białek.
  • Zapobiega infekcjom bakteryjnym, ponieważ większość bakterii nie przeżywa w kwasach.

Dodatkowo, nadmierne wydzielanie kwasów żołądkowych może uszkodzić śluz przewodu pokarmowo-jelitowego. Jest to głównym powodem wrzodów żołądka i jelita.

komórki śluzowe omeprazol oslonka zoladka

Etapy wydzielania kwasu

Wydzielanie kwasów żołądkowych dzieje się w następujących krokach:

  1. Segregacja jonów H+ i Cl- w komórkach okładzinowych.
  2. Łączenie się w HCl w kanaliku.
  3. Segregacja kwasu również z kanaliku by wyścielić żołądek.

Inhibitor pompy protonowej (IPP) taki jak Omeprazol, działa w ostatnim kroku produkcji kwasu żołądkowego, nieodwracalnie wiążąc ATPH+/K- , pH który łączy się tylko z maksymalnym odpowiednikiem pH<6.

To zahamowanie ma miejsce dzięki formowaniu się wiązaniu kowalencyjnemu S-S pomiędzy sulfamidem a pozostałościami cysteiny, który jest dostępny przez pompę protonową. To połączenie, pozostałości Cys-813 i Ces-892.

Omeprazol, podobnie jak inne inhibitory pompy protonowej jest podawany w neutralnej formie, która jest nieaktywna.

Ponadto, będąc w swojej neutralnej formie jest lipofilowy. Oznacza to że jest rozpuszczalny w wodzie, i jest zdolny do przenikania błony komórkowej bez najmniejszych przeszkód. 

Ponieważ te komórki mają kwasowy odczyn pH, przetwarzają Omeprazol z jego nieaktywnej formy do aktywnej protonowanej formy. Czyni go to zdolnym do zakończenia mechanizmu procesu, nieodwracalnie wiążąc z pompą protonową i blokując ich proces.

Kilka faktów o omeprazolu:

  • W kontakcie z kwasem staje się niestabilny, dlatego by został połknięty i nie rozpadł się nam w ustach jest wyposażony w osłonę antybiotykową.
  • Wiązanie białek plazmatycznych wzrasta o ponad 95% , co zwiększa zdolność interakcji z innymi lekami, z tego powodu może wystąpić zmiana dawki.
  • Ponadto, jest zazwyczaj całkowicie wchłaniany przez jelito cienkie w ciągu 3-6 godzin.
  • Ustna dostępność biologiczna to około 35%, może się zwiększyć do 60 % jeśli będzie się powtarzało przyjmowanie raz dziennie.
  • Zakres dystrybucji w organizmie sięga 0.3 L/kg.

Metabolizm

Omeprazol cierpi z powodu przemiany materii w wątrobie przez system CYP 450. Oznacza to że większość naszej przemiany materii opiera się na jednym specyficznym izoenzymie CYP2C19.

Dodatkowo, większość dawki przyjętej doustnie zostanie wydalona wraz z moczem lub kałem, ze względu na wydalaniu żółci z organizmu.

Sprawdź też: Jak twój metabolizm zmienia się wraz z wiekiem

Omeprazol i niekorzystne skutki uboczne

Musisz pamiętać, że Omeprazol może przynieść wiele niekorzystnych skutków ubocznych, jednakże nie będą one występowały jednocześnie dzięki selektywności w działaniu oraz temu że lek wydawany jest na receptę i przyjmowany pod okiem lekarza.

Pomiędzy nimi znajdują się takie efekty uboczne jak:

  • Poważna hipomagnezemia czyli niedoborowi magnezu we krwi, przy długofalowym stosowaniu.
  • Zwiększone ryzyko uszkodzeń kości
  • Zmiany skórne takie jak swędzenie i wysypka
  • Zmiany w układzie żołądkowo-jelitowym takie jak: biegunka, zatwardzenie, ból podbrzusza, nudności czy wymioty
Skutki uboczne omeprazol

  • Neuropatia obwodowa
  • Nadwrażliwość
  • Anemia hemolityczna
  • Obniżona przyswajalność witaminy B12, co może skutkować anemią megaloblastyczną
  • Ryzyko wystąpienia średniej ostrości cutaneus lupus erythematosus (toczeń)
  • Zwiększony poziom chromograniny A, białka które, w wysokich stężeniach znajduje się w niektórych typach komórek rakowych

Zobacz także: Wrzody trawienne – 10 objawów tego schorzenia

Oddziaływanie

Omeprazol oddziałuje z wieloma lekami dlatego, gdy przyjmowany, wzmacnia lub osłabia skuteczność ich działania.

Może zredukować działanie:

  • Cropidrogelu
  • Leków przeciwgrzybicznych
  • Fenytoiny
  • Mykofenolanu
  • Innych

Może wzmocnić działanie:

  • Metotreksatu
  • Amfetaminy
  • Benzodiazepanów
  • Karwedilolu
  • Citalopramu
  • Escitalopramu
  • Cyklosporyny
  • Warfarinu
  • Innych

Ostatecznie, może też oddziaływać z dużą ilością innych leków. Dlatego właśnie, jeśli przyjmujesz Omeprazol wraz z innymi lekami, skonsultuj się z lekarzem by uniknąć komplikacji.

Wskazania

Omeprazol wskazany jest do użycia przy:

  • Wrzodach żołądka
  • Wrzodach dwunastnicy
  • Zapaleniu przełyku wywołanego przez refluks
  • Syndromie Zollinger- Elissona
  • Nieżycie żołądka
  • Niestrawności
  • De Graaf, L., & Ragetli, B. (2018). Omeprazol. Nursing. https://doi.org/10.1007/s41193-018-0095-4
  • Gilard, M., Arnaud, B., Le Gal, G., Abgrall, J. F., & Boschat, J. (2006). Influence of omeprazol on the antiplatelet action of clopidogrel associated to aspirin [8]. Journal of Thrombosis and Haemostasis. https://doi.org/10.1111/j.1538-7836.2006.02162.x