Rasagilina: na jakich warunkach przepisuje się ten lek?

14 maja, 2020
Rasagiline jest przepisywana w leczeniu choroby Parkinsona (PD). Może być stosowana w terapii uzupełniającej z lewodopą lub w monoterapii. Dowiedz się, jak się ją podaje i jakie są przeciwwskazania.

Rasagilina przepisuje się w leczeniu choroby Parkinsona. Można ją stosować w terapii uzupełniającej z lewodopą – prekursorem dopaminy, która wcześniej była lekiem z  pierwszego wyboru w chorobie Parkinsona – lub w monoterapii bez lewodopy.

Choroba Parkinsona jest rodzajem zaburzenia ruchowego i neurologicznego. Pojawia się, gdy neurony nie wytwarzają wystarczającej ilości substancji chemicznej o największym znaczeniu dla mózgu zwanej dopaminą. Poniżej szczegółowo opisujemy, jak pomaga w tym rasagilina.

Jak działa rasagilina na organizm

Ten lek jest selektywnym inhibitorem MAO-B. Hamowanie MAO-B chroni dopaminę przed degradacją zewnątrznerwową, zwiększając jej stężenie w mózgu. Dlatego początkowo stosowano ten lek jako uzupełnienie lewodopy. Dziś natomiast stosuje się go w kombinacji na końcu dawki u pacjentów z fluktuacjami ruchowymi.

Przepisywanie leków
Ten lek jest selektywnym inhibitorem MAO-B. Dlatego służy do ochrony dopaminy przed degradacją zewnątrznerwową.

Dawkowanie i sposób podawania

Formą podawania jest droga doustna, w dawce 1 mg co 24 godziny, sama lub w połączeniu z lewodopą. Rasagilinę można przyjmować z posiłkiem lub poza posiłkami. U pacjentów w podeszłym wieku modyfikacja dawki nie jest konieczna.

W populacji pediatrycznej rasagilina nie jest zalecana ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności jej działania u dzieci i młodzieży.

Być może uznasz także ten artykuł za interesujący: Czym jest lewodopa i do czego ona służy?

Kiedy rasagilina jest przeciwwskazana?

Leczenie rasagiliną jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Gdy występuje nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
  • Gdy już trwa leczenie inhibitorem monoaminooksydazy (MAO). Obejmuje to leki i produkty naturalne, które nie są wydawane na receptę, takie jak ziele dziurawca. Konieczne jest, aby upłynęło co najmniej 14 dni między po zaprzestaniu podawania rasagiliny zanim można rozpocząć leczenie MAO lub inhibitorami petydyny.
  • U pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Ponadto należy zachować szczególną ostrożność, rozpoczynając leczenie rasagiliną u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby. W przypadku wystąpienia łagodnego do umiarkowanego zaburzenia czynności wątroby konieczne będzie przerwanie leczenia.

Interakcja z innymi lekami i inne formy interakcji

Jak już wspomniano, istnieją przeciwwskazania do podawania rasagiliny z innymi inhibitorami MAO lub lekami przeciwdepresyjnymi. Chodzi przede wszystkim o następujące leki:

  • Naturalne leki przeciwdepresyjne, takie jak ziele dziurawca.
  • SSRI – selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny.
  • IRNS – inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny.
  • Trójpierścieniowe i tetracykliczne leki przeciwdepresyjne

Odradza się także równoczesne podawanie z lekami sympatykomimetycznymi. Chodzi przede wszystkim o substancje zawarte w donosowych i doustnych lekach zmniejszających przekrwienie błony śluzowej nosa lub jamy ustnej. Ale także o leki na katar zawierających efedrynę lub pseudoefedrynę.

Sporo leków przy łóżku
Podawanie rasagiliny jest przeciwwskazane z innymi inhibitorami MAO lub lekami przeciwdepresyjnymi.

Przeciwwskazane jest również jednoczesne podawanie rasagiliny i dekstrometorfanu.

Enzym cytochromu P450 (CYP450) bierze udział w metabolizmie większości leków. Badania metabolizmu in vitro wykazały, że izoenzym cytochromu P450 1A2 (CYP1A2) jest głównym enzymem odpowiedzialnym za metabolizm rasagiliny.

Jednoczesne podawanie rasagiliny i cyprofloksacyny – inhibitora CYP1A2 – może zmieniać stężenie rasagiliny w osoczu, dlatego należy zachować ostrożność podczas ich podawania.

Ponadto istnieje ryzyko, że poziomy rasagiliny w osoczu u pacjentów palących mogą zostać zmniejszone z powodu indukcji enzymu metabolizującego CYP1A2.

Zapewne zaciekawi Cię także nasz inny artykuł: Ulotka leku – jak ją czytać?

Jakie działania niepożądane może powodować rasagilina?

W poniższej liście szczegółowo opisujemy najczęstsze działania niepożądane:

  • Grypa lub infekcje wywołane wirusem grypy
  • Rak skóry
  • Leukopenia
  • Alergia, nieżyt nosa lub zapalenie spojówek
  • Zmniejszony apetyt
  • Depresja, omamy
  • Ból głowy
  • Zawroty głowy
  • Dławica piersiowa
  • Zapalenie skóry
  • Wzdęcia
  • Pilne chęć oddawania moczu
  • Gorączka lub złe samopoczucie
  • Bóle mięśniowo-szkieletowy, ból w dolnej części pleców i zapalenie stawów

Czy jest wskazana podczas ciąży?

Obecnie nie ma danych klinicznych dotyczących ryzyka podawania rasagiline podczas ciąży. Badania na modelach zwierzęcych nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, poród lub rozwój pourodzeniowy.

Należy jednak zachować ostrożność przepisując rasagilinę kobietom w ciąży. Rasagilina może zakłócać karmienie piersią, ponieważ zgodnie z danymi eksperymentalnymi hamuje ona wydzielanie prolaktyny.

Nie wiadomo jednak, czy rasagilina przenika do mleka kobiecego. Dlatego należy zwiększyć środki ostrożności podczas podawania leku kobietom karmiącym.

  • Agencia Española del Medicamento (2019). Centro de información del medicamento. Ficha técnica. Rasagilina. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/80346/FT_80346.html
  • Jiang DQ, Wang HK, Wang Y, et al (2019). Rasagiline combined with levodopa therapy versus levodopa monotherapy for patients with Parkinson’s disease: a systematic review. Neurol Sci. doi: 10.1007/s10072-019-04050-8. [Epub ahead of print]. Disponible en: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3144657

  • Rang HP, Dale MM (2012). Farmacología 7ª edición. Enfermedades neurodegenerativas, 39: 488