Lorazepam: co to jest i jak działa

Lorazepam jest krótko działającą benzodiazepiną szeroko stosowaną w leczeniu lęku. Należy jednak zdawać sobie sprawę z pewnych ostrzeżeń dotyczących tego leku.

Lorazepam to lek z grupy benzodiazepin (BZD) stosowany w walce z lękiem i nerwowością. W zależności od przypadku jego przyjmowanie może być przepisywane na określony czas (leczenie krótkotrwałe) lub sezonowo (leczenie długoterminowe).

Czy kiedykolwiek słyszałeś o tym leku lub ktoś ci go przepisał? Jeśli tak, dobrze byłoby, gdybyś dowiedział się nieco więcej o jego mechanizmie działania i mechanizmach farmakologicznych, a także o jego działaniach niepożądanych i farmakokinetyce. Po pierwsze, musimy wiedzieć, co mamy na myśli, kiedy mówimy o lęku.

Czym jest niepokój?

Jak wskazują eksperci, lęk jest naturalnym mechanizmem adaptacyjnym, który, gdy staje się zbyt silnyi wpływa na daną osobę na różne sposoby, można uznać za zaburzenie. Dodają również, że „zaburzenia lękowe są ogólnie najczęstszą chorobą psychiczną”.

Innymi słowy, w normalnych sytuacjach lęk jest składnikiem normalnej aktywności umysłowej zaangażowanej w mechanizmy obronne i może być powiązany z sytuacjami stresu. Sytuacja ta staje się patologiczna, gdy przekraczane są granice, znoszące lub utrudniające adaptację do sytuacji stresowej.

W takich przypadkach uczucie lęku można opisać jako poczucie zagrożenia, pełne napięcia oczekiwanie na przyszłość i zmianę równowagi psychosomatycznej przy braku realnego zagrożenia.

Pod wpływem lęku u pacjenta współistnieją różne uczucia, takie jak niepokój, strach lub udręka w obliczu czegoś „zagrażającego” lub stan drażliwości i razem mogą powodować różne objawy, takie jak:

• Zmęczenie
• Bezsenność
• Bóle głowy
• Wyczerpanie
• Kołatanie serca

Co to jest lek przeciwlękowy?

Leki stosowane do zwalczania lęku, takie jak lorazepam, nazywane są lekami przeciwlękowymi. Łagodzą one lub tłumią zespół lękowy bez powodowania uspokojenia lub snu. W małych dawkach mają one zwykle zdolności łagodzenia lęku.

Jednak wraz ze wzrostem dawki w niektórych przypadkach mogą pojawić się efekty uspokojenia, śpiączki, a nawet śmierci z powodu zatrucia.

Mechanizm działania lorazepamu

Lorazepam to krótko działający lek do leczenia lęku. Lek ten ma dwa uzupełniające się mechanizmy, które odpowiadają za jego działanie przeciwlękowe.

Ułatwia powiązanie z GABA

GABA jest neutralnym przekaźnikiem posiadającym zdolność do hamowania lub zmniejszania aktywności neuronalnej. Dlatego wiązanie lorazepamu z receptorem GABA powoduje w nim zmianę, która pozwala na lepsze wiązanie z neuroprzekaźnikiem. Wzmacniając to wiązanie, poprawia się jego zdolność hamowania.

Wiązanie lorazepamu z określonymi miejscami kompleksu receptora GABA-BZD

Kompleks ten ma kilka domen: α1, ß2 i γ2. Bardzo ważne jest osiągnięcie prawidłowej selektywności tych receptorów, aby oddzielić działanie hipnotyczne od działania anksjolitycznego. W szczególności, w przypadku działania anksjolitycznego, zaangażowanym subreceptorem jest BZ2 (ω2).

Działania farmakologiczne

W zależności od właściwości benzodiazepin może mieć miejsce jedno lub drugie z tych działań, a nawet oba jednocześnie. Lorazepam ma działanie przeciwlękowe i przeciwdrgawkowe.

Działanie anksjolityczne jest charakterystyczne dla receptora BZ2, o czym wspomnieliśmy wcześniej. Wiążąc się z tym kompleksem, wyzwala działania, które zmniejszają lęk i agresywność.

Zdrowi ludzie i osoby z lękiem

Dlatego ważne jest, aby odróżnić zdrowych ludzi przyjmujących lorazepam od pacjentów z lękiem:

• U osób zdrowych, przy dawkach terapeutycznych, wykonywanie ćwiczeń fizycznych lub umysłowych nie ulega zmianie po zażyciu leku. W wyższych dawkach może powodować senność, letarg, ataksję i osłabienie mięśni. Główną wadą jest „resztkowy sen”.
• U pacjentów z lękiem lorazepam łagodzi zarówno subiektywne napięcie, jak i subiektywne objawy. Jednak nie jest zbyt skuteczny w sytuacjach paniki, fobii i niepokoju nerwowego.

Może również wpływać na agresywność i pamięć, osłabiać układ sercowo-naczyniowy i oddechowy oraz zmniejszać zdolność mówienia i wyrażania siebie.

Farmakokinetyka lorazepamu

Ten lek, podobnie jak inne benzodiazepiny, jest dobrze wchłaniany doustnie. Ponadto w dość dużym stopniu wiąże się z białkami osocza. Dlatego należy zachować ostrożność, ponieważ może wchodzić w interakcje z innymi lekami, które wykazują te cechy.

Jest to również lek bardzo dobrze rozpuszczalny w tłuszczach. To niezbędna cecha, aby mógł przekroczyć barierę krew-mózg, która chroni mózg i wywołać jego działanie na poziomie centralnym.

Ponadto jest to cząsteczka, która jest już utleniona. Dlatego w swoim metabolizmie będzie podlegać tylko reakcjom koniugacji. Jest to bardzo przydatne u pacjentów geriatrycznych, ponieważ w tym wieku funkcjonalność wątroby jest zwykle zmniejszona. Skoro lorazepam wymaga mniejszej liczby reakcji metabolicznych, u pacjentów w tym wieku z łatwością go wyeliminują z organizmu.

Działania niepożądane

Niekorzystne skutki wynikają z długiego działania lorazepamu. Zwykle dotyczy to ośrodkowego układu nerwowego, powodując reakcje takie jak:

• Efekty paradoksalne
• Dyzartria (trudności w mówieniu)
• Sedacja i ataksja (upośledzona koordynacja ruchów)
• Amnezja następcza (ostatnie wspomnienia nie są zapamiętywane, ale wydarzenia poprzedzające amnezję tak).
• Uzależnienie od tolerancji z efektem odbicia (leczenia lorazepamem nie należy przerywać nagle; należy to robić stopniowo).

Dlatego należy zachować ostrożność u osób z alergią na benzodiazepiny, astmatyków i pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Lorazepam może być również niebezpieczny dla kobiet w ciąży, ponieważ może przenikać przez łożysko ze względu na wysoką rozpuszczalność w tłuszczach.

Lorazepam należy przyjmować pod nadzorem lekarza

W żadnym wypadku nie należy spożywać leków przeciwlękowych (ani jakiegokolwiek innego rodzaju) bez uprzedniej konsultacji z lekarzem. Ponadto wiele z nich wymaga recepty od lekarza, ponieważ nie są one dostępne w wolnej sprzedaży.

Należy również zawsze pamiętać, że tylko lekarz może określić, czy dana osoba musi przyjmować określone leki, czy nie. Jeśli więc uważasz, że potrzebujesz pomocy, udaj się na konsultację do lekarza lub specjalisty i postępuj zgodnie z ich instrukcjami.