Flumazenil: poznaj jego cechy i zastosowanie

Flumazenil: poznaj jego cechy i zastosowanie

Ostatnia aktualizacja: 20 maja, 2021

Flumazenil zawdzięcza swoją skuteczność leczenia odurzenia benzodiazepinami swojej umiejętności blokowania receptorów benzodiazepinów na poziomie ośrodkowym. Działa poprzez mechanizm rywalizacji na poziomie receptorów mózgowych benzodiazepinów.

Flumazenil to lek wykorzystywany w celu leczenia odurzenia benzodiazepinami. Co więcej, to jedyny z dostępnych leków, które można stosować w tym celu, który można nabyć w fiolkach po 5 i 10 ml. Stężenie składnika aktywnego wynosi 0,1 mg/ml.

Odurzenie benzodiazepinami

Leki z tej grupy zostały wprowadzone na rynek już w latach 60. ubiegłego wieku. Od tego momentu częstotliwość ich stosowania znacząco wzrosła ze względu na ich działanie przeciwlękowe, hipnotycznemu i uspokajającemu.

Wraz ze wzrostem częstotliwości ich użycia wzrosła liczba liczba przypadków odurzenia wywołanego ich niewłaściwym stosowaniem. Jednak ich obraz kliniczny różni się w zależności od podanego benzodiazepinu.

Neurony

Kiedy dochodzi do odurzenia, w zależności od zaabsorbowanej dawki, leki tego rodzaju wywołują spadek poziomu świadomości, co prowadzi do wystąpienia takich objawów jak:

  • Ospałość.
  • Zamroczenie.
  • Otępienie.
  • Śpiączka (śpiączka płytka, hipnotyczna, ze zmniejszoną liczbą odruchów oraz z tendencją do miozy).
  • Hiponatremia.
  • Nadciśnienie tętnicze.
  • Niewydolność oddechowa.

W jaki sposób flumazenil wpływa na organizm?

Lek ten zawdzięcza swoją skuteczność w leczeniu odurzenia benzodiazepinami swojej umiejętności blokowania receptorów tych leków na poziomie ośrodkowym. Mówiąc dokładniej, działa poprzez mechanizm rywalizacji na poziomie receptorów mózgowych benzodiazepinów

Co więcej, lek ten to antagonista GABA, ponieważ wiąże się z kompleksem receptorów GABA po określonej stronie wiązanie benzodiazepinów. Właśnie w tym miejscu flumazenil rywalizuje z benzodiazepinami, aby powiązać się z receptorem.

Działanie antidotum zostaje zazwyczaj rozproszone przed działaniem toksycznego leku, ponieważ wiązanie jest rywalizujące. Poza tym dzieje się tak, ponieważ flumazenil cechuje o wiele krótszy czas działania niż większość benzodiazepinów.

Działanie zależy od podanej dawki. Im wyższa dawka, tym większe działanie. Biorąc to pod uwagę, wyższa dawka benzodiazeponów przekłada się na bardziej nasilony obraz toksyczny i konieczność podania większej dawki flumazenilu w celu jego odwrócenia.

Mimo tego lek ten nie jest w stanie odwrócić działania barbituranów, opiatów ani trójcyklicznych antydepresantów.

Działanie flumazenilu w organizmie

Tabletki na dłoni

Farmakokinetyka zajmuje się procesem absorpcji, dystrybucji, metabolizacji oraz usuwania podanego leku. Biorąc to pod uwagę, flumazenil to lek stosowany w szpitalu, który jest podawany dożylnie. Dzieje się tak, ponieważ podawany drogą doustną przechodzi przez silny metabolizm pierwszego przejścia.

Następnie gwałtownie dociera do mózgu i zaczyna działać po około od 1 do 2 minut po podaniu dożylnym. Poza tym 50% leku wiąże się z proteinami plazmy, co umożliwia jego dystrybucję.

Potem nadchodzi czas na jego metabolizację w wątrobie. W konsekwencji pacjenci z zaburzeniami wątroby powinni stosować inną dawkę flumazenilu. Większość leku po przemianach materii jest usuwana wraz z moczem, chociaż jego niewielkie ilości są usuwane również w stolcu.

Skutki uboczne

Flumazenil, podobnie jak wszystkie leki dostępne na rynku, nie jest wolny od działań niepożądanych.

Jeden ze skutków ubocznych, który był najczęściej wymienianych podczas badań nad lekiem, to pobudzenie. W takim przypadku lekarze decydują się na zawieszenie leczenia.

Należy również zwrócić uwagę na fakt, że używanie flumazenilu u osób stosujących przewlekłe leczenie benzodiazepinami, może doprowadzić do nagłego wystąpienia zespołu abstynencyjnego, do którego zaliczamy konwulsje. To typowe dla flumazenilu.

Poza tym nie zaleca się stosować tego leku u osób poniżej 18. roku życia, kobiet w ciąży (jeśli nie dochodzi do zagrożenia życia matki), pacjentów z chorobą tętnic wieńcowych oraz alergią na benzodiazepiny, jak i u osób uzależnionych od tej substancji.

Podsumowanie

Flumazenil to jedyne antidotum na zatrucie benzodiazepinem. Rywalizuje z benzodiazepinami, aby wiązać się z receptorami w ośrodkowym układzie nerwowymi blokując je, a tym samym odwracając działanie benzodiazepinów.

Jest wykorzystywany jedynie w warunkach szpitalnych i jest podawany dożylnie. I w końcu polecamy zawsze przestrzegać wskazań medycznych i nigdy nie pomijać wskazówek podawania, jeśli stosujesz terapię benzodiazepinami. Niewłaściwe postępowanie może narażać na szwank Twoje zdrowie.

It might interest you...
Klorazepan: działanie, cechy i zastosowanie
Krok do ZdrowiaPrzeczytaj na Krok do Zdrowia
Klorazepan: działanie, cechy i zastosowanie

Klorazepan to lek z grupy benzodiazepinów, stosowany do leczenia stanów lękowych i niepokoju. Dowiedz się więcej na temat tego leku.