Prozac: kwintesencja leku przeciwdepresyjnego
Prozac jest lekiem, którego substancją czynną jest fluoksetyna. Stosuje się go powszechnie jako lek przeciwdepresyjny. Jego zastosowanie utożsamia się z rewolucyjnym krokiem w leczeniu depresji. Prozac był bowiem pierwszym lekiem przepisanym przez lekarzy nie specjalizujących się w psychiatrii.
Po raz pierwszy wprowadzono go do leczenia w 1988 r. przez amerykańską firmę farmaceutyczną Lilly. W Polsce zarejestrowano go w grudniu 1992 roku. W Europie, Hiszpania była jednym z pierwszych, którzy wprowadzili ten innowacyjny lek już w roku 1991.
Lekarze zaufali fluoksetynie i bardzo wierzyli w jego skuteczność i bezpieczeństwo. I rzeczywiście pacjenci bardzo dobrze tolerują ten lek, a skutki uboczne, które zobaczymy później, są mniejsze niż w przypadku wcześniej stosowanych środków.
Od samego początku Prozac miał praktycznie taką samą skuteczność jak istniejące leki, ale charakteryzował się bardziej korzystnym profilem bezpieczeństwa. Dlatego lekarze podstawowej opieki zdrowotnej bardzo chętnie zaczęli go przepisywać.
Ciekawe informacje o Prozacu
Jak wiemy, w Europie lek ten zaczął być sprzedawany w Hiszpanii już w 1991 roku. Osiem lat później, to znaczy 1999 r., zaczęto sprzedawać fluoksetynę w postaci zamiennych leków generycznych. Z drugiej strony Hiszpania była pierwszym krajem, który wprowadził na rynek postać Prozacu ulegającą rozpadowi już w jamie ustnej.
Ten sposób podawania umożliwia natychmiastowe rozpuszczenie leku w jamie ustnej. Przed wygaśnięciem patentu w 1999 roku, sprzedaż Prozacu osiągnęła 37,7 mln euro. Gdy na rynek wprowadzono leki generyczne, liczba ta spadła do 743 887 euro, według danych zebranych w listopadzie 2017 roku.
Ciekawostką jest fakt, że fabryki kapsułek fluoksetyny, które jak wiemy są substancją czynną Prozacu, można znaleźć w Puerto Rico, w Brazylii i Turcji. Jeśli chodzi o fabryki produkujące lek w postaci tabletek i płynów, znajdziemy je we Francji. Ostatecznie, pakuje się lek w USA, Chinach, Brazylii, Arabii Saudyjskiej, Grecji, Turcji i Francji.
Lek ten zrewolucjonizował również dziedzinę badań. Liczba ochotników, którzy wzięli udział w badaniu klinicznym w celu opracowania nowych leków, znacznie wzrosła wraz z wprowadzeniem Prozacu na rynek.
Jak działa Prozac?
Fluoksetyna jest lekiem przeciwdepresyjnym należącym do grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny.
Serotonina jest aminą biogenną i działa jako neuroprzekaźnik w naszym organizmie. Uważa się, że jest to substancja chemiczna odpowiedzialna za utrzymanie naszej równowagi nastroju.
Ponadto serotonina bierze udział w skurczu mięśni gładkich, transmisji impulsów nerwowych, regulacji procesów okołodobowych w organizmie i przyczynia się do dobrego samopoczucia i szczęścia.
Jeśli chodzi o mechanizm działania, Prozac wiąże się selektywnie z konkretnym transporterem serotoniny. Receptor ten znajduje się w membranie presynaptycznej. Łącząc fluoksetynę z tą strukturą, hamuje aktywny wychwyt zwrotny neuroprzekaźnika.
W rezultacie uzyskujemy wzrost stężenia serotoniny w przestrzeni presynaptycznej, która znajduje się między jednym neuronem a innym. Dzięki większej ilości serotoniny w tej przestrzeni, więcej molekuł tego neuroprzekaźnika może reagować z receptorami postsynaptycznymi i wyzwalać odpowiednie funkcje biologiczne.
Farmakokinetyka Prozac
Prozac jest podawany doustnie i jest bardzo dobrze wchłaniany przez przewód pokarmowy. Należy pamiętać, że obecność pokarmu w żołądku może opóźnić wchłanianie, ale nie jego zakres działania. Lek ulega metabolizmowi na pierwszym etapie w wątrobie, a maksymalne stężenie we krwi obserwuje się po 6-8 godzinach.
Należy pamiętać, że fluoksetyna wiąże się w dużym stopniu z białkami osocza. Tej cechy nie można zignorować, jeśli podawany jest jakiś inny lek, który również wiąże się w wysokim stopniu z białkami krwi. Należy zachować ostrożność, ponieważ leki mogą oddziaływać ze sobą i wypierać fluoksetynę.
Jeśli tak się stanie, stężenie wolnego leku w osoczu wzrośnie, a wraz z nim jego skutki, będąc w stanie wywołać toksyczną reakcję. Prozac to lek metabolizowany przez wątrobę w reakcjach demetylacji. W wyniku tych biotransformacji powstają metabolity. Najważniejszym z nich jest norfluoksetyna, która ma taką samą skuteczność jak lek wyjściowy w blokowaniu wychwytu zwrotnego serotoniny.
Około 60% dawki leku jest wydalane z moczem, reszta z kałem. Istnieją jednak międzyosobnicze różnice w eliminacji leku.
Działania niepożądane
Pomimo swojej skuteczności Prozac stał się tematem wielu oskarżeń dotyczących kontrowersyjnych skutków ubocznych. Wśród nich możemy wymienić zaburzenia seksualne lub zatrzymanie moczu jako najpoważniejsze.
Musimy zatem wziąć pod uwagę fakt, że nawet lek jest bezpieczny, nie oznacza, że nie ma negatywnych skutków. Oprócz wspomnianych wyżej dwóch najczęstszych działań niepożądanych tego leku można również wymienić:
- Suchość w ustach
- Nudności
- Utrata masy ciała
- Nerwowość
- Ból głowy
Chociaż wyżej wymienione efekty są dość częste, w wielu przypadkach znikają same w trakcie leczenia.
Wszystkie cytowane źródła zostały gruntownie przeanalizowane przez nasz zespół w celu zapewnienia ich jakości, wiarygodności, aktualności i ważności. Bibliografia tego artykułu została uznana za wiarygodną i dokładną pod względem naukowym lub akademickim.
- Wong, D. T., Perry, K. W., & Bymaster, F. P. (2005). Case history: The discovery of fluoxetine hydrochloride (Prozac). Nature Reviews Drug Discovery. https://doi.org/10.1016/j.ajo.2005.02.011
- Collinson, D. (2012). Prozac leadership and the limits of positive thinking. Leadership. https://doi.org/10.1177/1742715011434738
- Fraser, M. (2001). The nature of Prozac. History of the Human Sciences. https://doi.org/10.1177/095269510101400303
- Wenthur, C. J., Bennett, M. R., & Lindsley, C. W. (2014). Classics in chemical neuroscience: Fluoxetine (Prozac). ACS Chemical Neuroscience. https://doi.org/10.1021/cn400186j
- El Refaey, H. (2011). Fluoxetine. In xPharm: The Comprehensive Pharmacology Reference. https://doi.org/10.1016/B978-008055232-3.61768-4