Leki opioidowe: co to jest propoksyfen?

Propoksyfen to lek o bardzo silnym działaniu przeciwbólowym, należący do rodziny opioidów. Jak wszystkie substancje z tej grupy, on także  może wywoływać uzależnienie i postępującą tolerancję u otrzymującego go pacjenta. Z tego artykułu dowiesz się więcej na temat tego, czym jest propoksyfen.

Co to jest propoksyfen? Jest on jest lekiem opioidowym o budowie zbliżonej do metadonu. Leki opioidowe zapewniają bardzo silne działanie przeciwbólowe i to z powodu tej cechy są stosowane w łagodzeniu słabego do umiarkowanego bólu zębów, głowy, pleców, kości lub stawów, mięśni lub migreny.

Należy wspomnieć, że zarówno propoksyfen, jak i inne leki z tej rodziny mogą wywołać efekt tolerancji u osoby, która go spożywa. Fakt ten powoduje konieczność zwiększenia zarówno dawki, jak i częstotliwości podawania tego typu leków.

W jaki sposób propoksyfen wywołuje działanie przeciwbólowe w organizmie?

Propoksyfen, podobnie jak wszystkie leki opioidowe, zapewnia działanie przeciwbólowe poprzez wiązanie się z receptorami opioidowymi, które znajdują się zarówno wewnątrz, jak i na zewnątrz ośrodkowego układu nerwowego. Te receptory obejmują receptory μ, κ i δ.

Wszystkie te receptory są związane z białkami G i działają jako dodatnie lub ujemne modulatory transmisji synaptycznej, która odbywa się za pośrednictwem tych białek.

Ta rodzina terapeutyczna antagonizuje receptory κ poprzez zamykanie zależnych od napięcia kanałów potasowych i otwieranie zależnych od wapnia kanałów. Powoduje to hiperpolaryzację i zmniejszoną pobudliwość neuronów.

Leki opioidowe nie zmieniają progu bólu zakończeń nerwowych ani nie wpływają na przekazywanie impulsów wzdłuż nerwów obwodowych; to, co robią, to modyfikacja percepcji bólu.

Podobnie jak w przypadku innych opioidów, górny próg przeciwbólowy propoksyfenu jest bardzo wysoki; metaforycznie można wręcz powiedzieć, że nie ma sufitu.

Farmakokinetyka: co dzieje się z propoksyfenem w organizmie?

Farmakokinetyka obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji leku. Propoksyfen po podaniu doustnym wchłania się głównie w jelicie cienkim. Po wchłonięciu osiąga maksymalne stężenie w osoczu 2-3 godziny po podaniu.

Do dystrybucji lek ten wymaga wiązania z białkami osocza; 70-80% leku wiąże się z tymi białkami. Należy wziąć ten fakt pod uwagę, ponieważ sprzyja on interakcji z innymi lekami, które również potrzebują tych białek do swojej dystrybucji.

Jeśli lekarz poda je razem, może to spowodować wyparcie propoksyfenu, a część niezwiązana z tą cząsteczką, czyli tak, która działanie w organizmie, znacznie wzrasta. W konsekwencji może to wywołać toksyczne działanie tego opioidu.

Po dystrybucji metabolizuje się głównie w wątrobie, tworząc główny metabolit: norpropoksyfen, który również jest aktywny farmakologicznie. Wreszcie, po metabolizowaniu, zarówno metabolity, jak i część leku, która pozostaje niezmetabolizowana, są wydalane z moczem.

Okres półtrwania w fazie eliminacji tego leku wynosi od 6 do 12 godzin. Termin ten odnosi się do czasu potrzebnego do wyeliminowania połowy stężenia osocza w organizmie. To znacznie wydłuża okres półtrwania w fazie eliminacji zarówno propoksyfenu, jak i aktywnego metabolitu u pacjentów w podeszłym wieku.

Niepożądane reakcje na propoksyfen

Podobnie jak wszystkie leki dostępne na rynku, propoksyfen nie jest zwolniony z możliwych działań niepożądanych. Działania niepożądane rozumiemy jako zdarzenia, które występują w niezamierzony sposób podczas leczenia danym preparatem. Powinieneś być szczególnie ostrożny, ponieważ mówimy tutaj o narkotyku opioidowym.

W związku z tym chcielibyśmy wspomnieć o następujących reakcjach zgłoszonych po wprowadzeniu leku na rynek:

• zaburzenia serca, takie jak arytmia, bradykardia lub zastoinowa niewydolność serca,
• nadwrażliwość,
• zaburzenia psychiczne: omamy, nagłe zmiany stanu psychicznego lub splątanie,
• problemy z oddychaniem, takie jak na przykład depresja oddechowa lub duszność.

Ponadto, jak wspomniano na początku artykułu, propoksyfen wywołuje znaczną tolerancję i uzależnienie zbliżone do morfiny. Efekty te analizowano w wielu badaniach klinicznych.

Dlatego ważne jest, aby nie nadużywać tego rodzaju leków i zawsze przestrzegać zaleceń lekarskich. Ponadto nagłe odstawienie propoksyfenu może wywołać zespół odstawienia z poważnymi konsekwencjami zdrowotnymi.

Co to jest propoksyfen? Wnioski

Propoksyfen jest lekiem opioidowym o bardzo silnym działaniu przeciwbólowym i należy do rodziny leków opioidowych. Podobnie jak pozostałe substancje z tej grupy terapeutycznej, propoksyfen wywołuje uzależnienie i tolerancję u otrzymującego go pacjenta.

Dlatego nigdy nie należy stosować samoleczenia ani nadużywać tego typu substancji. Niewłaściwe użycie leku może mieć śmiertelne konsekwencje dla osoby, której to dotyczy. Możesz zapytać lekarza i farmaceutę o wszelkie wątpliwości związane z tym lekiem.