Czy wiesz, kiedy stosuje się opioidowe leki przeciwbólowe?

Wrzesień 19, 2019
Opioidy to grupa leków stosowanych głównie do łagodzenia bólu. Można je podzielić na kilka kategorii, które omówimy w tym artykule.

Metody łagodzenia bólu były i są jednym z najważniejszych aspektów poszukiwań w historii medycyny. Podobnie jak wiele innych leków, opioidowe leki przeciwbólowe są substancjami, które mogą przynieść ulgę w bólu.

W tym artykule przyjrzymy się bliżej zastosowaniu tej popularnej grupy medykamentów, jaką są opioidowe leki przeciwbólowe.

Opioidowe leki przeciwbólowe – klasyfikacja

Opioidy podzielono według ich naturalnego sposobu łączenia się z receptorami.

Maki i pigułki

Ze względu na skutek, podział wygląda następująco:

  • Pełny agonista
  • Substancje agonistyczno-antagonistyczne
  • Częściowy agonista
  • Pełny antagonista

Przeczytaj również: Leki przeciwbólowe – jak je klasyfikujemy?

Pełny agonista

Leki opioidowe, które są pełnymi agonistami, wiążą się bezpośrednio z receptorami typu µ (mi). Z powodu tej interakcji u pacjenta występuje analgezja (uśmierzenie bólu), euforia, depresja oddechowa, zaparcia, nudności, wymioty i zatrzymanie moczu.

Ze względu na różnorodne działania niepożądane, które występują po aktywacji tych receptorów, leczenie bólu za pomocą tych leków nie jest tak powszechne.

Pełnym agonistycznym prototypowym opioidem jest na przykład morfina. Im wyższa dawka tego leku, tym większy efekt przeciwbólowy. Jednak powoduje również wiele niepożądanych skutków ubocznych.

Równie silnym środkiem przeciwbólowym jest też heroina. Ponieważ jednak jest bardzo uzależniająca, większość krajów nie zezwala na jej medyczne użycie.

Krótko mówiąc, pełne agonisty to leki opioidowe, których mechanizm działania opiera się na agonizmie i które cechują się dużą aktywnością wewnętrzną. Są one głównie stosowane w leczeniu specyficznych rodzajów bólu, jak te, które towarzyszą takim przypadkom, jak:

  • Operacje
  • Silny przewlekły ból, który jest oporny na inne środki przeciwbólowe
  • Nowotwór
  • Przejściowy ból o dużej intensywności
  • Ból związany z zawałem mięśnia sercowego

Substancje agonistyczno-antagonistyczne

Ta grupa opioidowych leków przeciwbólowych nie jest specyficzna, jeśli chodzi o mechanizm działania. Oznacza to, że mogą wywierać częściowe działanie agonistyczne i antagonistyczne. Mogą oddziaływać zarówno na receptory µ, jak i receptory κ (kappa).

Aktywacja receptorów κ skutkuje również działaniem przeciwbólowym. Jednak efekt ten jest słabszy niż w przypadku aktywacji receptorów µ. W tym aspekcie lek osiąga efekt przeciwbólowy poprzez aktywność obu receptorów.

Ból pleców, opioidowe leki przeciwbólowe

Ponadto do efektów wywoływanych przez te leki nie zalicza się depresji oddechowej. Powodują one jednak szereg niepożądanych skutków ubocznych, takich jak halucynacje, lęk i wymioty. Mogą również prowadzić do uzależnienia, ale nie jest ono związane z pełnymi agonistami receptorów µ.

W tej grupie leków znajduje się pentazocyna, która wykazuje umiarkowane działanie przeciwbólowe. Efekt ten jest trzy razy słabszy niż w przypadku morfiny i nalbufiny. Podsumowując warto wspomnieć, że główne zastosowanie tych leków dotyczy leczenia umiarkowanego do silnego bólu.

Przeczytaj również: Bóle głowy – 10 niezwykłych leków

Opioidowe leki przeciwzapalne – częściowe agonisty

Leki częściowo agonistyczne wykazują powinowactwo do receptorów opioidowych, jednak cechują się niższą aktywnością wewnętrzną niż pełne agonisty.

Przykładem leku należącego do tej grupy jest buprenorfina, która ma działanie przeciwbólowe 20-30 razy większe niż morfina. Oddziałuje na kilka rodzajów receptorów, co powoduje spowolnienie jej działania w przypadku rozwinięcia uzależnienia.

Oto główne zastosowania opioidów z tej grupy:

  • Leczenie umiarkowanego lub silnego bólu
  • Analgezja przed lub po operacji
  • Leczenie uzależnienia od innych opiatów, takich jak heroina

Pełny antagonista

Leki te są opiatami, które wykazują powinowactwo do receptorów opioidalnych, ale nie wykazują aktywności wewnętrznej. Ponadto ich powinowactwo obejmuje trzy główne typy receptorów opioidalnych.

Lekarz nabiera lek do strzykawki
Antagonisty pozwalają na odwrócenie zależności lub skutków niektórych leków, których lekarze używają do znieczulenia podczas operacji.

W tej grupie można znaleźć nalokson. Jego głównym zastosowaniem jest leczenie doraźne w celu odwrócenia skutków przedawkowania opioidów w stanie zagrażającym życiu pacjenta.

Nalokson można również stosować po operacji, aby odwrócić działanie opioidów podawanych podczas operacji. Innym zastosowaniem tej grupy leków jest wstrzykiwanie ich noworodkom w celu zmniejszenia działania opioidów, które ciężarna matka otrzymała przed porodem.

  • Trescot, Andrea M., M., Datta, Sukdeb, M., Lee, Marion, M., & Hansen, Hans, M. (2008). Opioid Pharmacology. Pain Physician . https://doi.org/https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18443637
  • Waldhoer, M., Bartlett, S. E., & Whistler, J. L. (2004). Opioid Receptors. Annual Review of Biochemistry. https://doi.org/10.1146/annurev.biochem.73.011303.073940