Atropina: funkcje i działania niepożądane
Atropina jest lekiem pochodzenia naturalnego. Blokuje receptory muskarynowe z efektem antycholinergicznym. Posiada właściwości mydriatyczne i działa rozkurczowo, zarówno na jelita jak i na układ moczowy. Ponadto wykazuje działanie przeciwbiegunkowe, przeciwdrgawkowe i znieczulające.
Ten aktywny składnik jest pozyskiwany z rośliny Atropa belladonna (Pokrzyk wilcza jagoda) a także z roślin z rodziny psiankowatych (Solanaceae). Atropina to alkaloid, produkt wtórnego metabolizmu tych roślin, który, jak wspomnieliśmy, ma wiele różnych zastosowań.
W czasach starożytnych Hindusi znali preparaty wytwarzane z belladonny, które były używane przez wiele stuleci. Później, już w Cesarstwie Rzymskim i w średniowieczu, preparaty te były wykorzystywane do celów toksycznych.
W całym artykule bardziej szczegółowo wyjaśnimy następujące kwestie dotyczące atropiny:
- Mechanizm działania.
- Farmakokinetyka
- Działania farmakologiczne.
- Działania niepożądane
Zanim jednak zaczniemy zgłębiać wiedzę o tym leku, musimy się dowiedzieć, czym są receptory cholinergiczne. To nam z kolei pomoże lepiej zrozumieć mechanizm działania i efekty, które wywołuje atropina.
Receptory cholinergiczne
Ogólnie rzecz biorąc receptory to wyspecjalizowane komórki lub narządy zmysłowe odbierające informacje z otoczenia. Receptory cholinergiczne to grupa, która obejmuje dwa inne typy: muskarynowe i nikotynowe.
(Należą one do podukładu autonomicznego układu nerwowego, zwanego układem przywspółczulnym, cholinergicznym lub parasympatycznym). Znajdują się one w szczelinie synaptycznej, najbardziej na poziomie postganglionicznym, chociaż znajdują się też na poziomie presynaptycznym.
To, że istnieją receptory na tym ostatnim poziomie, jest powszechne we wszystkich systemach neurotransmisyjnych. Dzieje się tak dlatego, że są one niezbędne do przeprowadzenia modulującej roli acetylocholiny, która ma zostać uwolniona.
Dlatego aktywacja receptorów cholinergicznych na poziomie presynaptycznym będzie hamować wydzielanie acetylocholiny. Należy dodać, że istnieją pewne receptory presynaptyczne, które z kolei aktywują wydzielanie acetylocholiny, jednak są one bardzo nieliczne.
Acetylocholina jest neuroprzekaźnikiem syntetyzowanym w cytoplazmie neuronów cholinergicznych. Występuje w połączeniach nerwowo-mięśniowych, synapsach układu współczulnego, zakończeniach układu przywspółczulnego, a także w różnych strukturach mózgowia. To ona aktywuje bezpośrednio receptory cholinergiczne.
Atropina i jej mechanizm działania
Atropina jest konkurencyjnym lekiem antagonistycznym cholinergicznego receptora acetylocholiny, która, jak widzieliśmy, jest substancją bezpośrednio aktywującą te receptory.
W praktyce oznacza to, że poraża zakończenia przywspółczulnego układu nerwowego (inaczej cholinergicznego), blokując receptory muskarynowe.
Skutkuje to obniżeniem wydzielania gruczołowego oraz rozkurczem mięśni gładkich przewodu pokarmowego, oskrzeli i układu moczowego. Atropina poraża akomodację oka i rozszerza źrenice a także przyspiesza tętno. Dlatego jeśli się ją podaje, należy obserwować jej wpływ na serce, oczy i przewód pokarmowy, a także na inne narządy.
Farmakokinetyka
Lek ten przyjmuje się doustnie, w postaci zastrzyków dożylnych, podskórnych, domięśniowych, śródkostnych i dotchawiczych. W przypadku podawania doustnego, atropina łatwo się wchłania w przewodzie pokarmowym, a następnie rozprowadza w krwiobiegu.
Jest to lek o wysokiej rozpuszczalności w tłuszczach, dzięki czemu może przenikać przez barierę krew-mózg i łożysko. Kobiety w ciąży powinny zachować szczególną ostrożność, jeśli przyjmują atropinę.
Atropina ma okres półtrwania około 2-3 godzin. Ponadto wątroba metabolizuje ją na poziomie między 50% a 75%. Następnie zarówno metabolity, jak i nie metabolizowana frakcja leku są wydalane z moczem.
Działania farmakologiczne, jakie wywołuje atropina
Działania farmakologiczne wynikają z blokowania receptorów muskarynowych, które, jak wyjaśniliśmy, są rodzajem receptorów cholinergicznych. Kiedy atropina wiąże się z tymi receptorami nie pozwala na ich interakcję z acetylocholiną, a tym samym poraża ich działanie.
Blokada ta przebiega stopniowo w szeregu struktur naszego organizmu, takich jak gruczoły ślinowe, oskrzelowe i potowe. Oddziałuje następnie na mięśnie gładkie naczyń w układzie sercowym, w przewodzie pokarmowym i w drogach moczowych. Wpływa wreszcie na gruczoły wydzielin żołądkowych i na zwoje wegetatywne.
Będąc antagonistą cholinergicznym we wszystkich tych częściach ciała, atropina znacząco wpływa na różne organy. Działania, które wywołuje, to między innymi:
- Tachykardia, czyli przyspieszenie akcji serca. Używa się więc jej w sytuacjach zagrożenia zdrowia spowodowanych zbyt wolnym biciem serca (bradykardią).
- Na poziomie trawiennym pod wpływem atropiny zmniejsza się napięcie, perystaltyka, skurcze, kolka i wydzielina żołądkowo-jelitowa.
- Atropina utrudnia oddawanie moczu. Stosuje się ją więc u pacjentów z łagodnym przerostem gruczołu krokowego, którzy mają problemy z niekontrolowanym oddawaniem moczu.
- Mydriasis. Atropiny używa się w długotrwałym rozszerzeniu źrenicy w zapaleniu tęczówki i ciała rzęskowego w celu zapobiegania zrostom. Jest używana również jako lek rozszerzający źrenice w celach diagnostycznych. W tym przypadku lek stosuje się miejscowo, gdyż przyjmowany doustnie, nie daje tego efektu.
Działania niepożądane atropiny
Działania niepożądane tego leku są bezpośrednio związane z podaną dawką. Reakcje te występują często, zwłaszcza u dzieci. Ponadto atropina może kumulować się i wywoływać efekty ogólnoustrojowe po wielokrotnym podaniu przez inhalację u osób starszych.
U dorosłych najczęstszymi działaniami niepożądanymi, które można zaobserwować, są:
- Suchość w ustach.
- Czerwona i gorąca skóra z powodu braku pocenia się.
- Gorączka.
- Zaparcia.
Lek ten należy więc przyjmować tylko i wyłącznie pod kontrolą lekarza.