Analgetyki nieopioidowe bez dodatku kwasów

21 maja, 2020

Analgetyki nieopioidowe bez dodatku kwasów to leki, które nie tylko mają właściwości przeciwbólowe, ale również przeciwgorączkowe. Dlatego też ich stosowanie koncentruje się głównie na wykorzystaniu obu tych działań.

Analgetyki nieopioidowe składają się z licznych substancji o różnych mechanizmach działania. Poza typowymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) i selektywnymi inhibitorami COX-2 zaliczamy do nich również takie substancje jak paracetamol i metamizol.

Leki nazywane analgetykami nieopioidowymi możemy podzielić na dwie grupy biorąc pod uwagę ich główne cechy:

  • Z kwasami. Niesteroidowe leki przeciwzapalne, takie jak ibuprofen,kwas acetylosalicylowy czy diklofenak.
  • Bez dodatku kwasów. Takie jak paracetamol i metamizol. Właśnie tymi dwoma lekami zajmiemy się w dzisiejszym artykule.

Chociaż mechanizm działania obu grup analgetyków polega ogólnie rzecz biorąc na syntezie prostaglandyny, to pojawiają się między nimi niewielkie różnice, które wytłumaczymy później.

Analgetyki nieopioidowe bez dodatku kwasów: paracetamol

Paracetamol to analgetyk należący do chemicznej grupy anilin. Ma działanie zmniejszające ból oraz gorączkę. Dlatego też wykorzystuje się go głównie w celu leczenia bólu o średnim natężeniu i epizodów gorączki.

Tabletki w garści - analgetyki nieopioidowe
Paracetamol to jeden z głównych analgetyków, stosowany w celu zmniejszania gorączki podczas infekcji.

Ten środek przeciwbólowy odkryto w Niemczech w 1977 r. W dzisiejszych czasach to najczęściej używany lek przeciwbólowy w całej Europie i Stanach Zjednoczonych w celach walki z wyżej wspomnianymi przypadłościami. Jest dostępny w formie leku generycznego, jak i pod wieloma nazwami handlowymi, takimi jak Gelocatil® czy Termalgin®.

Mechanizm działania

Paracetamol nie posiada działania przeciwzapalnego, mimo tego, że wpływa na enzym cyklooksygenazy (COX), a mimo tego działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Dzieje się tak, ponieważ hamuje jedynie działanie COX-3, która jest zlokalizowana ośrodkowo.

Dlatego też hamowanie syntezy prostaglandyny nie zachodzi na poziomie peryferyjnym i nie może wywierać działania przeciwzapalnego. Prostaglandyny to cząsteczki odpowiedzialne za odczuwanie bólu. Ponieważ paracetamol uniemożliwia ich syntezę, próg bólu zwiększa się.

Co więcej, gdy występuje gorączka, zwiększa się hamowanie syntezy prostaglandyny. Dzięki umiejętności inhibicji COX-3, a tym samym syntezy tych cząsteczek, paracetamol obniża temperaturę ciała, a tym samym zmniejsza gorączkę.

Ten artykuł może Cię zainteresować: Leki przeciwbólowe – jak je klasyfikujemy?

Działania niepożądane

Najważniejszy skutek uboczny tego leku przeciwbólowego to jego hepatotoksyczność. Pojawia się ona, gdy dochodzi do przedawkowania leku, a związane z nim produkty przemiany materii nie mogą zostać zneutralizowane w e właściwy sposób. W związku z tym wywierają wpływ na stan wątroby, prowadząc do jej martwicy.

Toksyczny produkt przemiany materii wytwarzany podczas rozkładu paracetamolu to NAPQI lub N-Acetylo-p-benzochinonoimina, która jest neutralizowana przez rezerwy glutationu.

Poza hepatotoksycznością paracetamol może wywoływać również następujące skutki uboczne:

  • Nietolerancja,
  • Zmiany w działaniu nerek,
  • Bóle głowy,
  • Niepewność tego, co się dzieje,
  • Nadwrażliwość.

Analgetyki nieopioidowe bez dodatku kwasów: metamizol

Metamizol należy do grupy substancji chemicznych nazywanych pirazolonami. Leczy gorączkę i ból, podobnie jak paracetamol.

Kobieta z gorączką
Metamizol, w przeciwieństwie do paracetamolu, ma miejscowe działanie przeciwzapalne.

Został opracowany w 1920 r. przez niemieckich naukowców. W dzisiejszych czasach, podobnie jak i wszystkie inne analgetyki, jest sprzedawany zarówno pod nazwą generyczną, jak i pod wieloma innymi markami, na przykład Nolotil®.

Mechanizm działania

Metamizol zawdzięcza swoje właściwości przeciwgorączkowe i przeciwbólowe umiejętności zmniejszania syntezy prostaglandyny wywołującej stan zapalny. Jest w stanie to osiągnąć dzięki hamowaniu syntetazy prostaglandyny. Ten enzym to katalizator, jak sama nazwa wskazuje, syntezy nowych prostaglandyn.

Poza tym metamizol jest również w stanie hamować gorączkę wywoływaną przez lipopolisacharydy. Oprócz tego ma działanie rozluźniające skurcze mięśni, które jest kojarzone z hamowaniem działania wapnia wewnątrzkomórkowego w wyniku zmniejszonej syntezy fosforanu inozytolu.

Przeczytaj również: Produkty o działaniu przeciwzapalnym – 6 przykładów

Działania niepożądane metamizolu

Metamizol różni się od innych analgetyków nieopioidowych, które działają na syntezę prostacykliny, ponieważ nie wywołuje żadnych znaczących skutków ubocznych związanych z funkcjonowaniem układu pokarmowego.

Białe i czerwone krwinki - analgetyki nieopioidowe mają skutki uboczne
Jedno z głównych działań niepożądanych metamizolu to agranulocytoza. Właśnie dlatego należy uważnie nadzorować jego stosowanie.

Jednak, podobnie jak w przypadku wszystkich innych leków, również i jego przyjmowanie może wiązać się z działaniami niepożądanymi. Do najważniejszych z nich zaliczamy reakcje związane z nadwrażliwością, takie jak:

  • Przede wszystkim agranulocytoza. To poważny skutek uboczny. Schorzenie to wynika z niewłaściwego działania szpiku kostnego, który nie pozwala organizmowi produkować wystarczającej ilości białych krwinek lub zwiększa niszczenie białych krwinek. W związku z tym obniża się poziom białych krwinek.
  • Poza tym leukopenia. To zmniejszona liczba leukocytów we krwi.
  • I jeszcze trombocytopenia. Zwiększona liczba płytek we krwi.

Podsumowując, powinnaś pamiętać o tym, jakie znaczenie mają te leki w kontrolowaniu schorzeń wywołujących procesy zapalne i gorączkowe. To dwa z najczęściej przyjmowanych leków przeciwzapalnych na świecie.

Jednak, podobnie jak wszystkie inne leki, mają znaczące działania niepożądane. Możesz uchronić się przed większością z nich jeśli nie będziesz przyjmować ich na własną rękę i będziesz stosować się do zaleceń lekarskich. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości, skonsultuj się ze swoim lekarzem lub farmaceutą.